Morfiinikaan ei ole yhtä tehokas kivunpoistaja kuin AT-121. Kuva: Wikimedia Commons
Morfiinikaan ei ole yhtä tehokas kivunpoistaja kuin AT-121. Kuva: Wikimedia Commons

Lääkkellä ei ole havaittu sivuvaikutuksiakaan.

Uusi kipulääke lievitti eläinkokeissa kipua erittäin tehokkaasti ja paljon pienemmillä annoksilla kuin morfiini. Lääkkeestä ei aiheutunut mitään havaittavia sivuvaikutuksia, eikä se ei aiheuta riippuvuutta, kertoo amerikkalais-japanilainen tutkimusryhmä Science Translational Medicine -lehdessä.

Nykyisin vaikeamman kivun hoidossa käytetään yleisesti opioidipohjaisia kipulääkkeitä, kuten kodeiinia, oksikodonia, morfiinia tai fentanyyliä. Niistä on monelle apua, mutta ne aiheuttavat riippuvuutta ja niiden väärinkäyttöpotentiaali on valtava.

Nyt kokeiltu uusi AT-121 -niminen lääke vaikuttaa lupaavalta, kunhan tulokset saadaan toistettua vielä ihmisillä. Ensimmäiset kokeet hiirillä ja nyt apinoilla on läpäisty onnistuneesti.

Kokeissa lääkettä testattiin viidellätoista makakilla, jotka saivat verrokkina myös morfiinia. Eläinten kipua mitattiin sillä, miten kauan ne pitävät häntäänsä vedessä, joka kuumimmillaan oli 50-asteista, eli jo varsin epämiellyttävää.

Kun eläimille sitten annettiin morfiinia tai tätä uutta lääkettä, ne eivät vetäneet häntäänsä pois vedestä yhtä kerkeästi. Samalla apinoiden elintoimintoja, hengitystä ja muita olennaisia arvoja seurattiin tarkasti.

AT-121 vaikutti yhtä tehokkaasti kuin morfiini, mutta jopa sadasosan pienemmällä annoksella. Toisin sanoen sen voi ajatella olevan sata kertaa tehokkaampaa kuin morfiinin. Huomattavinta oli, että lääke ei aiheuttanut apinoissa riippuvuutta.

Uuden lääkkeen idea on, että se sitoutuu aivossa sekä kipua lievittävään mu-opioidireseptoriin että nosiseptiinireseptoriin, mikä taas ehkäisee riippuvuuden syntymistä.

Opioidit lamaavat suurilla annoksilla myös hengitystä. Tällaista vaikutusta ei AT-121:llä havaittu edes 30 kertaa suuremmilla annoksilla kuin mitä kivun lievittämiseen vaadittiin.

Vielä ei tiedetä, miten aine toimisi ihmisillä, mutta näiden eläinkokeiden perusteella se on ainakin turvallinen ja ihmiskokeet voitaneen aloittaa puolentoista vuoden sisällä, toivovat tutkijat. Tästä menisi vielä useita vuosia, ennen kuin lääke on kauppojen hyllyllä, jos se ihmiskokeissakin osoittautuu toimivaksi.

Kyseessä ei ole ainutlaatuinen lääkekokeilu. Uusia kipulääkkeitä yritetään kehittää kuumeisesti.

Tutkimusryhmän jäsenet ovat yhdysvaltalaisesta Winston-Salemin yliopistosta, japanilaisesta Wakayaman yliopistosta ja lääkefirma Astraea Therapeuticsista, joka lääkettä kehittää.