Seuraa 
Viestejä451
Liittynyt18.3.2008

Joitakin lääkkeitä myydään suusta imeytyvinä "kielenalustabletteina". Nykyisin ei ole harvinaista törmätä netissä kirjoituksiin, joissa maallikot kertovat käyttävänsä tavallisen lääkepillerin kielenalustablettina. Tarkoituksena on useimmiten se, että halutaan nopeuttaa lääkkeen imeytymistä.

Esimerkiksi Viagra on lääke, jonka käyttäjällä voi olla kiire saada lääke vaikuttamaan. Myös psyykelääkkeiden vaikutuksen alkamista halutaan kiirehtiä, ja siksi ajatellaan, että kielen alla sulattelemalla vaikutus alkaa nopeammin.

Onkohan näissä omatekoisissa kielenalustableteissa mitään pohjaa? Miten esimerkiksi lääkkeen vesi/rasvaliukoisuus vaikuttaa asiaan?

Toinen kysymys on se, imeytyvätkö lääkkeet nopeammin, jos ne pureskelee hienoksi tai esimerkiksi liuottaa veteen ja juo sitten nesteen.

Voisi myös ajatella, että jos lääkeaine imeytyy nimenomaan suolistossa, niin kokonainen tabletti saavuttaa nopeammin suoliston, kuin jauhettu tabletti.

Voi myös olla, että joidenkin lääkkeiden kohdalla lääkkeen imeytyminen häiriintyy ja lääke muuttuu tehottomaksi, jos sitä ei nautita suunnitellulla tavalla, vaan käyttäjät soveltavat omia viritelmiään.

Sivut

Kommentit (26)

Vatkain
Seuraa 
Viestejä27432
Liittynyt4.3.2008

En osaa tähän muuta sanoa, kuin että minulla on omakohtainen kokemus lääkkeestä, joka näyttää kokonaisena vaikuttavan nopeammin. Nimittäin kyseessä on kalvopäällysteinen, todella pieni tabletti. Kyseessä on Stilnoct nukahtamislääke. Huomasin, että kokonaisena se vaikuttaa nopeampaa kuin puolitettuna. En keksinyt tähän mitään selitystä, mutta sitten ajattelin niin, että jos tabletin nielee kokonaisena, niin siitä imeytyy enemmän ja tasaisemmin lääkettä. Jos on kaksi pientä puolikasta, niin ne voivat sulaa eri aikaan ja vaikuttava aine imeytyy kahdessa osassa. Sulaminen voi olla hyvinkin epätahtista. Lääkkeen vaikutus alkaa n. puolessa tunnissa, riippuen siitä paljonko on aikaa edellisestä syönnistä. Aika lienee niin kyhyt, että imeytyminen tapahtunee mahalaukun kautta eikä ohutsuolen?

Hämmentää.

BCK
Seuraa 
Viestejä6960
Liittynyt9.7.2010

Muistelen jonkun kertoneen, että kalvopäällysteisissä lääkkeissä kalvo suojaa mahahapoilta, jotta lääke päätyisi kokonaisena ohutsuoleen, jossa se imeytyy. Ilmeisesti wiki on samaa mieltä. Mahalaukussahan ei mitään imeytymistä muutenkaan tapahdu, mutta proteiinien kemiallista pilkkomista yms kyllä. 

http://fi.wikipedia.org/wiki/Ihmisen_ruoansulatus

http://fi.wikipedia.org/wiki/L%C3%A4%C3%A4ke#Erilaiset_l.C3.A4.C3.A4kemuodot

http://fi.wikipedia.org/wiki/Enterotabletti

Simplex
Seuraa 
Viestejä2908
Liittynyt26.1.2010

Kielen alta imeytyvät lääkeaineet menevät suoraan verenkiertoon, ohittaen vatsan happamuuden, suoliston entsyymit ja maksan metabolian. Vatsan hapot, suoliston ensyymit ja maksan metabolia saattavat vähentää merkittävästi imeytyvän lääkeaineen pitoisuutta verenkierrossa tai jopa tuhota vaikuttavan lääkeaineen. Kielen alta imeytymiseen vaikuttavat lääkeiaineen pH, molekyylikoko ja rasvaliukoisuus: pieni molekyylikoko, rasvaliukoisuus ja helppo liukeneminen sylkeen parantavat imeytymistä. Liian suuri molekyylikoko tai väärä pH saattavat estää lääkeaineen imeytymisen lähes kokonaan. Kielen alta imeytyminen soveltuu pienille lääkemäärille muutamasta mikrogrammasta noin mikrogrammaan. Kaikki lääkeaineet eivät sovellu kielen alta imeytettäviksi, sillä ne voivat värjätä hampaita, aiheuttaa kiillevaurioita, vahingoittaa suun limakalvoja tai maistuvat muuten vain liian vastenmielisiltä.

Kielen alta imeytetty lääkeaine imeytyy yleensä nopeasti ja saattaa nostaa veren lääkeainepitoisuuden helposti haluttua suuremmaksi, mikä saattaa olla joidenkin lääkeaineiden kohdalla jopa vaarallista.

"Some advantages of the delivery systems include bypassing GI and first pass metabolisms, fast onset, sterility is not required, patient compliance, and little or no irritation. There are, however, some limitations of the delivery systems. The systems are not able to deliver a high dose and their range is between few microgram to milligram."

"Some ideal features of drugs for buccal or sublingual delivery are a small molecular weight, lipophilic, undegradable by enzymes in the mucosa, and doesn't require high plasma concentrations. In terms of dosage forms, the desirable features are low or no irritation, low variability, high bioavailibility, and low cost."

"Almost any form of substance may be amenable to sublingual administration if it dissolves easily in saliva."

"Most often, the drug in question is powdered and placed in the mouth (often directly under the tongue). If held there long enough, the drug will diffuse into the blood stream, bypassing the GI tract."

 

Lähteet:

https://learn.pharmacy.unc.edu/pharmacopedia/pharmaceutics411/index.php/Buccal_and_Sublingual

http://en.wikipedia.org/wiki/Sublingual_administration

Emotion Science
Seuraa 
Viestejä451
Liittynyt18.3.2008

First pass metabolism tarkoittaa sitä, että suolesta imeytymisen jälkeen laskimot kuljettavat aineet ensin suoraan maksaan, joka metaboloi osan lääkeaineesta, ennen kuin se pääsee vaikuttamaan varsinaiseen kohdealueenseensa. Joskus tämä ensimmäisen vaiheen aineenvaihdunta on niin tehokasta, että huomattava osa lääkkeestä eliminoituu jo tässä vaiheessa.

En ole aivan varma tuosta suun limakalvosta, mutta ilmeisesti limakalvot muistuttavat enemmän ihoa, kuin ohutsuolen pintaa. Melko harva lääkeaine soveltuu ihon kautta imeytyväksi. Ohutsuolen pinnassahan ei ole mitään reikiä, mistä ravintoaineet tai lääkeaineet imeytyisivät laskimoverenkiertoon, vaan ohutsuolen seinämän läpäisy on aktiivinen prosessi, jossa eri tavoin ravintoaineet kuljetetaan solun seinämän lävitse. Tämän kun muistaa, niin ymmärtää, miksi suolistossa imeytyväksi tarkoitetut lääkkeet yleensä imeytyvät nopeammin suolen kautta, kuin että jos niitä yritetään suussa sulattamalla imeyttää suun limakalvon lävitse.

Rokotteita ei yleensä voi antaa tabletteina, sillä ne ovat proteiineja, ja proteiinit pilkkoutuvat jo vatsalaukussa. Insuliin kanssa on sama juttu. Sitä täytyy piikittää, koska pillerimuotoista insuliinia on vaikea saada ohutsuoleen imeytymään.

Vatkain
Seuraa 
Viestejä27432
Liittynyt4.3.2008

^Eikö sitä insuliiniakin hideta tablettihoidolla jo nykyään ja piikit jäämässä pois? Ei ole siis mitään tietoa, mutta jostain päähän jäänyt tämmönen mielikuva.

Poliorokote annettiin mahalaukun kautta, mimmonenhan se oli? Tai siis että oliko siinä proteiineja vai perustuiko se johonkin muuhun?

Hämmentää.

Simplex
Seuraa 
Viestejä2908
Liittynyt26.1.2010

Pikaisesti googlettamalla hakusanoilla sublingual vaccination löytyy tutkimuksia joissa rokotteita on onnistuneesti annettu kielen alta imeytyvässä muodossa.

Testosteronia voidaan antaa kielen alta ja ikenien limakalvojen läpi imeytyvästi. Melatoniinia ja DHEA:ta myydään USA:ssa kielen alta imeytyvässä muodossa.

Joitakin vitamiineja (mm. D3, B-ryhmän vitamiinit, B12) voidaan annostella myös kielen alta.

Insuliini ei taida imeytyä suun limakalvoita tai kielen alta kovinkaan hyvin. Sitä vastoin nenäsumutteella annosteltavalla insuliinillä on tehty joitakin lupaavia kokeita.

 

Simplex
Seuraa 
Viestejä2908
Liittynyt26.1.2010
Vatkain

^Eikö sitä insuliiniakin hideta tablettihoidolla jo nykyään ja piikit jäämässä pois? Ei ole siis mitään tietoa, mutta jostain päähän jäänyt tämmönen mielikuva.

<snip>

Käsitykseni mukaan aikuisiän II-tyypin diabatestä (haima erittää insuliinia kyllä, mutta sitä ei erity riittävästi tai sen teho on puutteellinen) hoidetaan tableteilla, kun taasen I-tyypin diabetesta (haima ei eritä insuliinia) hoidetaan edelleen piikittämällä. Tablettien suurin ongelma on se, että imeytyminen ei ole täsmällistä määrän ja ajan suhteen. Piikittämällä saadaan annostelu tehtyä tarkemmin.

Vatkain
Seuraa 
Viestejä27432
Liittynyt4.3.2008

Tuli mieleen, että ihon kautta annetaan ehkäsyä laastarilla. Lisäksi ehkäsyä voi ottaa nielemällä ja emättimen limakalvon kautta imeyttämällä. Tuo on ainakin monipuolinen valmiste.

Hämmentää.

Simplex
Seuraa 
Viestejä2908
Liittynyt26.1.2010
Vatkain

Tuli mieleen, että ihon kautta annetaan ehkäsyä laastarilla. Lisäksi ehkäsyä voi ottaa nielemällä ja emättimen limakalvon kautta imeyttämällä. Tuo on ainakin monipuolinen valmiste.

Annetaan myös muutaman kuukauden välein pistoksilla ja ihon alle asennettavilla kapseleilla. Miehillä testosteronia saa myös iholle levitettävänä geelinä ja kapseleita vastaavina pelletteinä. Testosteronia annostellaan myös kielen alta, ikenen limakalvolta ja kokeiluja on tehty myös nenäsumutteella. Testosteronia ei nykyisin suositella annosteltavan oraalisti (suun-mahan kautta), sillä se rasittaa tällöin liikaa maksaa. Onhan noita tapoja monia, kun molekyyli on sopiva. Jokaisella antotavalla on hyvät ja huonot puolensa.

Vatkain
Seuraa 
Viestejä27432
Liittynyt4.3.2008
Simplex
Vatkain

Tuli mieleen, että ihon kautta annetaan ehkäsyä laastarilla. Lisäksi ehkäsyä voi ottaa nielemällä ja emättimen limakalvon kautta imeyttämällä. Tuo on ainakin monipuolinen valmiste.

Annetaan myös muutaman kuukauden välein pistoksilla ja ihon alle asennettavilla kapseleilla. Miehillä testosteronia saa myös iholle levitettävänä geelinä ja kapseleita vastaavina pelletteinä. Testosteronia annostellaan myös kielen alta, ikenen limakalvolta ja kokeiluja on tehty myös nenäsumutteella. Testosteronia ei nykyisin suositella annosteltavan oraalisti (suun-mahan kautta), sillä se rasittaa tällöin liikaa maksaa. Onhan noita tapoja monia, kun molekyyli on sopiva. Jokaisella antotavalla on hyvät ja huonot puolensa.

Johtuukohan tämä monipuolisuus siitä, että molemmat valmisteet on hormoneja vai onko niitä vaan tutkittu ja värkätty niin kauan että ne on saatu imeytymään noin monessa muodossa?

Mitähän muita lääkkeitä tai lääkkeisiin rinnastettavia valmisteita voi antaa ihon kautta? Nikotiini ja jotkut muut huumeet tulee mieleen, mutta onko muita?

Hämmentää.

BCK
Seuraa 
Viestejä6960
Liittynyt9.7.2010

^^ Ihoon siveltäviä lääkkeitä on monenlaisia, ainakin kipugeelejä, tulehduskipulääkkeitä, estrogeenigeeliä, nitroglyseridiä, kortikosteroideja... (googlaa topical medicine tai geeli lääke).

Emotion Science
Seuraa 
Viestejä451
Liittynyt18.3.2008

Rasvaliukoisuus selittänee testosteronin ja estrogeenin soveltumisen ihon kautta annettavaksi.

 

Peräsuoleen eli rektaalisesti annosteltavat lääkkeet

Lääkkeiden annostelua peräsuoleen voidaan käyttää, jos lääkkeen antamien suun kautta ei onnistu. Rektaalinen antotapa on myös perusteltua esimerkiksi tilanteissa, jos potilas on pahoinvoiva, oksenteleva, tajuton tai kouristeleva. Rektaalinen annostelu sopii usein myös pienille lapsille. Lääkeaineen imeytyminen on peräsuolesta usein vähäisempää ja epätasaisempaa kuin suun kautta annosteltuna, toisaalta joissakin tilanteissa rektaalisesti annettuna lääkeaineen biologinen käytettävyys on yhtä hyvä tai parempi kuin suun kautta otettuna. Esimerkkeinä näistä eräät rauhoittavat lääkkeet ( diatsepaami) sekä kuumetta alentavat lääkkeet ( parasetamoli). Peräsuoleen annosteltavan lääkityksen huonona puolena voidaan pitää limakalvon ärsytystä, joka voi heikentää potilaan sitoutumista hoitoon.

Sivut

Suosituimmat

Uusimmat

Uusimmat

Suosituimmat