Seuraa 
Viestejä1887
Liittynyt4.3.2007

Kaikkihan tietävät että esim monille vahvoille kipulääkkeille ja rauhoittaville yms. pkv-lääkkeille kehittyy toleranssi. Eli saman vaikutuksen aikaansaamiseksi tarvitaan aina vaan yhä suurempi määrä lääkettä.

Esim. syöpäkipuilevan tai vaikean masennuksen sairastavia ihmisiä kun ajatellaan, niin tässä on todellinen ongelma.

Otetaan nyt käsittelyyn vaikkapa opiaatti/oidi -toleranssi, koska niiden toimintamekanismi on minulla paremmin tiedossa.

Aihe kiinnostaa, minua, entistä narkomaania, nykyistä korvaushoidokkia hyvinkin paljon.

Esimerkiksi minun päivittäinen lääkeannokseni riittäsi toleranssittomille (opiaattinaiiville) ihmisille yli kuukaudeksi. Tai sitten yhdeksi päiväksi yli kolmellekymmenelle syöpäpotilaalle. Minulle tuo ei vaikuta käytännössä mitenkään. Ts. korvaushoito toimii erittäin hyvin, se ns. normalisoi olotilan, jolloin yksilö on jälleen ns. tuottava yksilö yhteiskunnalle. Vaikka lääkitys maksaa jonkin verran, niin hyödyt ovat paljon suuremmat, koska silloin hairahtunut yksilö on jälleen toimintakuntoinen.

Onko täällä ketään, joka osaisi selittää mistä johtuu toleranssin kasvu sanotaan nyt vaikkapa oksikodonille?
Siis pohjimmiltaan.

Suomen uusriistokapitalismin pääjehu on Sauli Niinistö. -Pirta-

Kommentit (8)

μOR
Seuraa 
Viestejä373
Liittynyt4.1.2010

No ihan noin yleisesti kun opioidit sitoutuu elimistössä reseptoreihin joihin tavallisesti elimistön omien palikoiden olisi tarkoitus sitoutua, niin omien palasten tuotanto vähenee sitä enemmän mitä pidempään ainetta käyttää. Lisäksi soluvaste jonka lääkeaineen sitoutuminen aikaansaa heikkenee, koska elimistö adaptoituu eli alkaa tulkita jatkuvan reseptorien pommituksen normaalitilaksi, millä ehkä suurin merkitys tässä(?). Monet solut haluaa reagoida siis vain ympäristön muutoksiin. Sitten lisäksi tätä reseptorien downregulaatiota ja muuta sellaista. Todella yksinkertaistettuna, tarkat mekanismit aina tietenkin ainekohtaisia. Ehkä näistä olitkin jo perillä, en tiedä.

JuurikinNiin
Seuraa 
Viestejä1887
Liittynyt4.3.2007
μOR
No ihan noin yleisesti kun opioidit sitoutuu elimistössä reseptoreihin joihin tavallisesti elimistön omien palikoiden olisi tarkoitus sitoutua, niin omien palasten tuotanto vähenee sitä enemmän mitä pidempään ainetta käyttää. Lisäksi soluvaste jonka lääkeaineen sitoutuminen aikaansaa heikkenee, koska elimistö adaptoituu eli alkaa tulkita jatkuvan reseptorien pommituksen normaalitilaksi, millä ehkä suurin merkitys tässä(?). Monet solut haluaa reagoida siis vain ympäristön muutoksiin. Sitten lisäksi tätä reseptorien downregulaatiota ja muuta sellaista. Todella yksinkertaistettuna, tarkat mekanismit aina tietenkin ainekohtaisia. Ehkä näistä olitkin jo perillä, en tiedä.



Näistä olen perillä jo.

Itse asiassa endorfiinien tuotanto ei vähene, muutenkin elimistö tuottaa niitä eri tilanteissa eri määrän. Ainoastaan endorfiinien teho vähenee, koska kaikki opiaatit/oidit aiheuttavat ristikkäistoleranssia.

Adaptaation mekanismeista haluaisin tietää enemmän.

Jos otetaan käsittelyyn vaikkapa alpratsolaami, niin siinä anksiolyyttinen teho ei vähene läheskään yhtä nopeasti kuin lihaksia relaksoiva vaikutus.

Tämän aineen kohdalla siis adaptaatio on eritehoista jokaisessa eri vaikutusmuodossa, bentsoillahan näitä on pääpiirteittäin neljä. anksiolyyttinen, hypnoottinen, relaksoiva ja kramppeja ehkäisevä.

Adaptaatiosta vielä, reseptorit adaptoituu "pommitukseen" kohtuu nopeasti, mutta kun lääke lopetetaan, menee kertaluokkia kauemmin, kun toleranssi palautuu. Lisäksi se ei tule ikinä palautumaan siihen mitä se on ennen lääkkeen käyttöä.

Tämä adaptaation nopeusero kummastuttaa minua.

Suomen uusriistokapitalismin pääjehu on Sauli Niinistö. -Pirta-

Ronron
Seuraa 
Viestejä9265
Liittynyt10.12.2006

Niinpä. Mielenkiintoista pohdintaa. Vaurioituuko ne noista "yliannoksista" jotenkin niin ettei ne osaa enää toimia normaalisti? Vai voiko psykologialla olla kuinka suurta roolia tässä, mietin että voiko sellainen ilmiö selittää jotakin näistä että esim jotakin huumetta vedettyään kokee sellaista nautintoa joka ylittää moninkertaisesti minkään aiemman kokemuksen tuottaman nautinnon, ja sen takia mikään ei tunnu enää miltään koska on "nähnyt" jotain paljon hienompaa? Että turtuuko mieli todella pysyvästi? Jos mieli vertailee kokemuksia jotenkin toisiinsa ja sitä kautta määrittelee mikä on kivaa ja mikä ei, sitten kun on joku tuommoinen huippukokemus niin muut ennen hienot kokemukset eivät olekaan enää niin hienoja.

Tuossa on yksi syy miksen uskaltaisi kokeilla jotain aineita. Pelkään että se olisi hienompaa kuin mikään. Niin kauan kun siitä ei tiedä, sitä ei osaa kaivata.

くそっ!

Vierailija
JuurikinNiin
Esimerkiksi minun päivittäinen lääkeannokseni riittäsi toleranssittomille (opiaattinaiiville) ihmisille yli kuukaudeksi. Tai sitten yhdeksi päiväksi yli kolmellekymmenelle syöpäpotilaalle. Minulle tuo ei vaikuta käytännössä mitenkään. Ts. korvaushoito toimii erittäin hyvin, se ns. normalisoi olotilan, jolloin yksilö on jälleen ns. tuottava yksilö yhteiskunnalle. Vaikka lääkitys maksaa jonkin verran, niin hyödyt ovat paljon suuremmat, koska silloin hairahtunut yksilö on jälleen toimintakuntoinen.



En tunne ketään joka olisi päässyt riippuvuudestaan korvaushoidolla.

JuurikinNiin
Seuraa 
Viestejä1887
Liittynyt4.3.2007

Sen tarkoitus onkin normalisoida yksilön olotila, jolloin hän kykenee olemaan täysivaltainen yhteiskunnan jäsen.
Riippuvuushan periaatteessa vaan kasvaa, koska valtiolta saa opiaattia ilmaiseksi, suboxone ei kylläkään ole kovin vahvaa. Mutta kyllä subutexiinkin koukkuun jää, yhtälailla kun näihin ns. kolmeen kovaan, oxy,morf,her.

Suomen uusriistokapitalismin pääjehu on Sauli Niinistö. -Pirta-

JuurikinNiin
Seuraa 
Viestejä1887
Liittynyt4.3.2007

Tuli tuossa mieleen semmoista, että eihän esmes ibuprofeeniin kasva käytännössä juurikaan toleranssia.
Näin ainakin luulen omakohtaisten kokemuksien pohjalta, myös netissä on paljon asiaa tästä.

Toinen juttu on kannabis, MS-tautia sairastavathan voi saada siitä erittäin suurta apua. Heillä ei kasva toleranssi siihen ns. lääkinnälliseen puoleen, mutta siihen kylläkin että nouseeko se ns. päähän. Muutamassa dokumentissakin, joissa aihetta on käsitelty nämä ihmiset mainitsivat, että aluksi niin sanotusti huppu heilui! Mutta muutaman vkon päästä ei enää heilunutkaan. Mutta lääkinnälliset ominaisuudet kuitenkin jäivät.

Eli hyvinkin paljon riippuu siitä mistä aineesta on kyse. Tottakai.

Jostain syystä tuntuisi siltä, että ne lääkkeet, jotka aiheuttavat jonkinlaisen "olon" tai "high:n", niin näihin nousisi nopeammin toleranssi. Tämä pätee suurimmaksi osaksi bentsodiatsepiineihin. Esim. oksikodonin tavanomaisella käytöllä siihen ei kerry juurikaan toleranssia. jos sitä käyttää huumeena i.v, niin silloin siihen kertyy toleranssia hyvinkin nopeasti, päivissä,viikoissa.

Joku otti tuolta mukaan psykologisen puolen. Joissakin aineissa sillä voi hyvinkin olla merkitystä.

[size=85:2n0kkrki]Mutta esim. oksikodoni tai vaikkapa heroiini toimii kyllä lähes yhtä voimakkaasti kuin käyttöä alkaessa, niitä vaan tarvii enemmän. Itse asiassa opiaateissa tämä hyvä olo mikä käytöstä seuraa, ei ole minun ja monen muunkin joko nykyisen tai ex-käyttäjän mielestä ei suinkaan ole suurimmillaan ensimmäisillä käyttökerroilla vaan noin kuukauden käytön jälkeen. Tässä ajassa toleranssi on jo noussut, mutta silti aineesta saa euforisemman olon, kuin alussa. Epäilen tämän johtuvan siitä että vaikutus on aluksi niin voimakas, että se voi mennä euforisuudessaan jo yli, tavallaan.

Toisalta taas ensimmäinen kokaiinipiikki on ehdottomasti voimakkain kokemus, mitä aineesta saa.
Ja voin kertoa, että se on oikeasti orgasmi *100, siis sopiva annos kokaiinia i.v. Se on parasta mitä ihminen voi kokea, ellei oteta huomioon sitä, jos tämän aineen kanssa ottaa jotain muutakin, esim MDMA.[/size:2n0kkrki]

Joku tuolla pelkäsikin, että jotkut aineet aiheuttaa niin hyvän olon, että sen olon kun muistaa, niin ei voi olla ilman, se vaan tuntuu niin hyvältä. Tämä on tosi, monet ovat sen karvaasti kokeneet, kun ovat kuvitelleet pystyvänsä vastustamaan psykologista riippuvuutta tai psykologista ja fyysistä riippuvuutta (opiaatit/oidit), niitä ei voi vastustaa. Jonkun tutkimuksen mukaan heroiinin käyttäjistä pääsee eroon itse, ilman korvaushoitoa vain noin puoli prosenttia käyttäjistä...

[size=110:2n0kkrki]Minun neuvoni on: älkää ikinä kokeilko edes yhtä kertaa, näihin yhden kerran aineisiin kuuluu kokaiini, metamfetamiini ja voimakkaat opiaatit oikealla annoksella.
[/size:2n0kkrki]

Kannabis on jokaisen oma asia.

Mutta nyt meni vähän ohi aiheen.

Ajatellaampa alkoholia, tuleeko siihen juurikaan toleranssia, eipä taida tulla. Paitsi jos nyt 20v juo joka päivä, niin eihän se nousuhumala silloin enää tunnu samalta kuin alussa. Mutta yleisesti ottaen alkoholitoleranssin kehittymiseen menee paljon aikaa verrattuna esim. bentsoihin.

Alkoholihan vaikuttaa suurimmaksi osaksi gaba-reseptorikompleksiin. Samoin tekee bentsodiatsepiinit, joihin voi kehittyä huomattava toleranssi jo sanataan nyt vaikkapa neljän päivän "ylikäytön" seurauksena. Mistä johtuu tämä valtaisa aikaero toleranssin kehitymisessä?

Hämmennetäämpä vähän soppaa vielä yhdellä lääketyyypillä/yhdellä ominaisuudella mikä on monissa lääkkeissä vaikuttavana mekanismina. Esimerkkinä kodeiini, kauppanimeltään panacod, joka on miedoin opiaatti. Itsessään kodeiini ei vie kivun tunnetta, ei nouse päähän (muutenkaan kodeiini ei tuota juurikaan euforiaa) eikä vaikuta oikeastaan mitenkään jos se annetaan i.v:nä. Silloin siitä voi saada hengenvaarallisen allergiareaktion. Elikäs anafylaktisen shokin. Ainut reitti mitä kautta kodeiini toimii, on nielaista tällainen tabletti, jossa kodeiinia on.

Kodeiini näet muuntuu elimistössä osittain morfiiniksi, johon sen kipua poistava vaikutus perustuu. Tälläisiä lääkkeitä kutsutaan pro-drugseiksi ta prekursoreiksi yms yms. Kodeiini muuttuu osittain morfiiniksi maksassa, erään katalyytin sytokromi P450, entsyymi CYP2D6:n vaikutuksesta.

Vaikkakin kodeiini muuttuu morfiiniksi, ei se kuitenkaan vaikuta lähellekkään niin kuin morfiini vaikuttaa. tämä johtuu siitä, että kodeiinin hajoamistuotteita on monia, monet niistä aiheuttavat vain kutinaa ja erään teorian mukaan jotkut hajoamistuotteet täyttävät reseptoreja nopeammin kuin morfiini johtuen näiden metaboliittien pienemmästä molekyylikoosta. HUOM. lähes kaikki opioidit/opiaatit aiheuttavat joltain osin kutinaa, jotkut enemmän jotkut vähemmän.

Selvennetäämpä vielä, kun aina kirjoitain opioidit/aatit. Näiden kahden luokittelu, siis opiaatit ja opioidit johtuvat vain siitä ovatko ne ns. luonnollisia oopiumunikosta saatavia, esim morfiini. Tai onko ne keinotekoisia, kuten oksikodoni.
Morfiini=opiaatti, oksikodoni=opioidi.

Suomen uusriistokapitalismin pääjehu on Sauli Niinistö. -Pirta-

Vierailija

Mä oon kokeillu kaikkea ja yhden kerran huumeita ei ole. Narkeilla on niihin kahden päivän sääntöjäkin, eli vedetään kaksi päivää maksimissaan.

Eli ihan avoimin mielin voi poltella peltiä silloin tällöin kun hyvältä tuntuu. Rööki onkin sitten saatanasta. Siitä kun ei mene sekaisin, niin ei tarvitse skarpatakaan.

Suosituimmat

Uusimmat

Uusimmat

Suosituimmat